Medicamentos Antirretrovirales

Los Medicamentos Antirretrovirales, son drogas o medicamentos que sirven para evitar que desmejore la salud de las personas que viven con el VIH/SIDA. Estas drogas impiden la replicación viral (del VIH), evitando así la destrucción de las células de defensa.

La terapia antirretroviral no es un cura para la infección por VIH, pero sí representa una estrategia de lucha contra el virus, evitando así, que la salud de la persona se deteriore.

¿Qué hacer antes de comenzar una Terapia Antirretroviral?
No se auto medique. Antes de comenzar una terapia antirretroviral, la persona que vive con el VIH debe:
Acudir a un infectólogo, inmunólogo o internista especialista en SIDA.
El médico tratante deberá evaluar a la persona infectada con un examen físico completo, el cual le servirá como base para elaborar una historia clínica.
Luego de realizar la historia clínica, el médico deberá ordenar al paciente realizarse exámenes de sangre, los cuales deberían incluir: Perfil Químico, Conteo de Células CD4 ó T4 (subpoblación de linfocitos) y Carga Viral (cantidad de ARN viral por cm3 en plasma sanguíneo).
Dependiendo del criterio del médico tratante y su valoración, podrá ordenar Rayos X de Tórax.
Es importante que el paciente y el médico conozcan los resultados de la carga viral y el conteo de células CD4, antes de dar inicio a cualquier terapia antirretroviral. Está valoración le permitirá al el paciente y al médico tomar la mejor decisión sobre el tratamiento a seguir.

¿Debemos tomar otros medicamentos?
Sí, los llamados Antirretrovirales, los cuales ayudan a controlar la infección por VIH, disminuyendo la cantidad de virus en la sangre y contribuyendo a aumentar nuestras defensas.

¿Cuándo debemos empezar a tomar los antirretrovirales?
El médico evaluará cómo está el estado de salud y dependiendo de los resultados de los análisis del laboratorio, él nos informará y decidiremos juntos si debemos empezar a tomarlos.

¿Por cuánto tiempo se debe tomar los antirretrovirales?
En la actualidad, el tratamiento es de por vida, así como las personas que tienen diabetes o quienes sufren de presión arterial alta.

¿Es importante cumplir con el tratamiento e antirretrovirales?
Por supuesto, el cumplir adecuadamente con el tratamiento hará que el virus disminuya en sangre y que respondamos de manera favorable al tratamiento. Si no lo cumplimos, el virus se hará resistente al tratamiento recibido, es decir, los medicamentos ya no podrán controlar al VIH.

¿Qué situaciones pueden interferir con el cumplimiento de nuestro tratamiento?
Muchos personas al tomar los antirretrovirales sienten algunos efectos desagradables como náuseas, vómitos, diarreas, dolor de cabeza, ansiedad, depresión, etc; generalmente es por un período corto hasta que el cuerpo se adapta al tratamiento; pero si persisten las molestias es mejor consultar a al médico antes de abandonar el tratamiento, pues quizás sea necesario ajustar la dosis o cambiar de medicamentos.
En ocasiones, las pastillas que se toman son varias, lo que hace que a veces pueda olvidarse tomarlas; en ese caso también podemos consultar con nuestro médico, consejero u otra persona que vive con el VIH para ver otras alternativas o ayudas.
El cumplir con el tratamiento indicado por el médico: tomar la dosis correcta y respetando los horarios, ayuda a lograr lo que se conoce como ADHERENCIA; y se aumenta la probabilidad de tener mejores resultados frente a la infección.

¿Cómo podemos mejorar la adherencia al tratamiento con antirretrovirales?
Hay algunas sugerencias que se pueden seguir para lograr mayor adherencia al tratamiento:

• Tomando el medicamento a la misma hora todos los días.
• Usando despertadores o alarmas que nos recuerden tomar los medicamentos.
• Podemos escribir el nombre de los medicamentos que tenemos que tomar todos los días e ir marcando cada uno a medida que los tomamos.
• Desarrollando una red de apoyo con familiares, amigos o compañeros de trabajo que nos recuerden tomar el medicamento.
• Controlando la cantidad de medicamentos que tenemos, viendo si nos alcanzará hasta la próxima consulta, es conveniente tener un stock.
• Si viajamos llevar la cantidad suficiente de medicamentos.
• No te auto mediques, consulta siempre a tu doctor.

Algunos de los medicamentos más conocidos son:

Análogos Nucleósidos Inhibidores de la Transcriptasa Reversa (INTR)
Fueron la primera clase de antirretrovirales que se desarrollaron. No son una cura porque no logran erradicar el virus del organismo. Con el paso del tiempo, el virus puede mutar para no ser afectado por este tipo de drogas. A este proceso se conoce como “desarrollo de la Resistencia viral”.
Después de que un virus ha ingresado en una célula CD4, trata de utilizar su Transcriptasa Reversa para hacer una copia del ADN del núcleo del virus.
Si tiene éxito, la copia viral de ADN va a combinarse con el ADN del núcleo de la célula, convirtiéndola así en una pequeña fábrica para hacer más virus.
La Transcriptasa Reversa es una enzima, contenida en el virión, que el VIH necesita para replicarse a través de una fase ADN que se integra en el genoma de la célula que ha infectado (formación de cadenas de ADN a partir del ARN viral). La inhibición pueden ser competitiva (el antirretroviral imita los sustratos naturales para la síntesis del ADN) y por terminación de cadena (impide que se añadan nuevos Nucleósidos a la cadena de ADN).
Los NRTI interfieren en el proceso de la “Transcriptasa Reversa” insertando dentro de la copia viral del ADN materiales de construcción falsos, hacen que el proceso fracase y evitan que el virus se apropie del núcleo de la célula y pueda replicarse.
Dentro del grupo de los NRTI se encuentran los siguientes: Atripla (tenofovir DF +emtricitabine +efavirenz), Combivir (zidovudine + lamivudine), Epzicom (abacavir + lamivudine), Emtriva (emtricitabine), Epivir (lamivudine), Hivid (zalcitabine), Retrovir (zidovudine), Trizivir (abacavir + zidovudine + lamivudine), Truvada (tenofovir DF + emtricitabine), Videx Tabletas (didanosine), Videx Cápsulas (didanosine), Viread (tenofovir disoproxil fumarate DF), Zerit (stavudine) y Ziagen (abacavir).

Análogos No Nucleósidos de la Transcriptasa Reversa (INNTR)
Fueron aprobados para el tratamiento de la infección por VIH en junio de 1996 y son la tercera clase de fármacos anti VIH.
Interfieren en la misma etapa de los NRTI, pero utilizando un proceso químico diferente. Los primeros NNRTI se descubrieron en 1990. Tienen una estructura química heterogénea; actúan de un modo no competitivo a diferencia de los análogos de los Nucleósidos, sobre la Transcriptasa inversa, causando una ruptura en el sitio catalizador de la enzima. In Vitro actúan sinérgicamente con los NRTI y son activos frente a las cepas de VIH resistentes al AZT.
Los mejores resultados se han obtenido cuando se han utilizado en una triple asociación, generalmente junto a AZT y ddi. En estudios clínicos se ha podido observar que estas asociaciones disminuyen la carga viral por lo tanto, aumentan el número de células CD4, sin embargo, no existen datos que permitan afirmar que mejoran la supervivencia o retrasan la aparición de SIDA.
Parece ser que los NNRTI ofrecen mejores resultados cuando se usan en terapia de combinación en personas que nunca han recibido terapia previa con antirretrovirales.
Los NNRTI son una alternativa a los IP en las asociaciones con 2 NRTI para las personas que no toleran los IP o que no los quieren tomar. Se desconoce si esta alternativa es equivalente a la aconsejada: 2 NRTI y 1 IP, ya que mientras éstos actúan sobre dos blancos diferentes, los NNRTI y los NRTI actúan sobre el mismo).
Dentro del grupo de NNRTI se encuentran los siguientes: Viramune (Nevirapina), Rescriptor (Delavirdina) y Stocrin (Efavirenz - Sustiva).

Inhibidores de la Proteasa (IP)
La Proteasa es un enzima que el VIH necesita para completar su proceso de replicación dando origen a nuevos virus capaces de infectar otras células. En ese proceso, produce cadenas largas de proteínas que necesitan cortarse en trozos más pequeños. La fragmentación de las cadenas más largas está producida por la Proteasa y los Inhibidores impiden que la fragmentación tenga lugar con lo que las proteínas que se forman dan lugar a copias defectuosas que si bien pueden destruir la célula que infectó, ya no pueden infectar más células.
Al producir nuevos virus defectuosos se logra que la infección no se propague dentro del organismo con la misma rapidez y teóricamente se podría llegar a una “cronificación” de la infección, ya que al haber menos virus, menos células CD4 se infectarían y la persona que vive con el VIH podría combatir mejor las infecciones y vivir más tiempo. Estas drogas dan flexibilidad en el manejo terapéutico, de manera que se pueden combinar estas drogas con otras. No es una solución, no es perfecto, no es la cura, pero por primera vez se logra decir: “Hoy el virus en la sangre no es detectable”.
Lo más importante que debes recordar al tomar un IP, es que si estás tomando uno o más de los NRTI y no te siente bien, es mejor que comiences a tomar un IP con un NRTI que jamás hayas tomado antes o que no hayas tomado hace mucho tiempo.
Dentro del grupo de los IP se encuentran los siguientes: Invirase (Saquinavir), Fortovase (Saquinavir), Crixivan (Indinavir), Norvir (Ritonavir), Kaletra (Lopinavir, Ritonavir), Viracept (Nelfinavir), Agenerase (Amprenavir), Aptivus (tipranavir) y Reyataz (Atazanavir).

Beneficios:

• Reducen la cantidad del VIH en la sangre lo que retarda el proceso de la enfermedad. Se ha observado reducción hasta en un 99% aunque algunos sigan latentes dentro de las células infectadas.
• Por lo tanto aumenta el número de linfocitos CD4.
• Prolongan el tiempo de aparición de las enfermedades definitorias de SIDA.
• Ayudan a que se desarrollen menos infecciones oportunistas.
• Mejora en la salud general y da capacidad para hacer más actividades diarias.

Efectos Secundarios:
Como casi todos los medicamentos fuertes los IP causan efectos secundarios y es difícil determinar su gravedad y frecuencia. Hasta el momento parecen tener menos efectos secundarios y ser menos tóxicos que otros medicamentos aprobados contra el VIH.
Las personas que viven con el VIH que están considerando iniciar o seguir un tratamiento antirretroviral, deben preguntar a su médico y hablar acerca de los efectos secundarios posibles.
Inhibidor de Fusión o Inhibidor de la Entrada (IF) Los Inhibidores de Fusión o de Entrada evitan el ingreso del VIH a las células sanas. Estos inhibidores trabajan de una manera diferente a la mayoría de los medicamentos antirretrovirales aprobados [los Inhibidores de la Proteasa (IP), los Inhibidores Nucleósidos de la Transcriptasa Reversa (INTR) y los Inhibidores No Nucleósidos de la Transcriptasa Reversa (INNTR), los cuales son activos contra el VIH, después de que el virus entra a la célula.
Los Inhibidores de Fusión o de Entrada se adhieren a las proteínas de superficie de las células T o a las proteínas de superficie del VIH. Para que el VIH se una y pueda entrar a las células T, las proteínas de la capa externa del VIH deben unirse a las proteínas de superficie de las células T. Los Inhibidores de Fusión o de Entrada evitan que este proceso ocurra. Algunos Los Inhibidores de Fusión o de Entrada se adhieren a las proteínas gp120 ó gp41 de la capa externa del VIH.
Otros inhibidores utilizan la proteína CD4 ó los receptores CCR5 ó CXCR4 de la superficie de las células T. Si los Los Inhibidores de Fusión o de Entrada logran adherirse eficientemente a las proteínas, éstas quedan bloqueadas y entonces el VIH no puede unirse a la superficie de las células T e ingresar a las mismas.
Hay sólo un Los Inhibidores de Fusión o de Entrada que ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos de los Estados Unidos (FDA): Fuzeon (T-20). Este medicamento ataca la proteína gp41 de la superficie del VIH.
Las personas que viven con VIH que tienen resistencia a los IP, INTR e INNTR probablemente se beneficien de los Inhibidores de Fusión o de Entrada, dado que son una clase diferente de medicamentos. Estas son buenas noticias para las personas VIH positivas que han probado y fracasado con muchos de los medicamentos antirretrovirales aprobados actualmente.
Se une a una proteína de superficie del VIH llamada gp41. Una vez que lo hace, el VIH no puede unirse a la superficie de las células T, lo que evita que el virus infecte las células sanas.

Algunas dudas sobre los medicamentos antirretrovirales:

¿Los IP eliminarán el VIH?
Los IP solos no eliminan el VIH del organismo y deben combinarse con otras drogas antivirales (AZT, ddi, ddC, 3TC, d4t). Al haber menos virus menos células CD4 se infectarían, menos se destruirían, y la persona se mantendría saludable por más tiempo. Controlar la cantidad de virus ayuda a las personas a combatir las infecciones por más tiempo y a vivir una vida sana y activa.

¿Cuáles son las diferencias entre los IP y los NRTI / NNRTI?
Los IP se distinguen de los NRTI / NNRTI principalmente por su objetivo, su potencia y porque trabajan durante dos etapas diferentes en el proceso de reproducción del VIH.

¿Se pueden combinar los IP con los NRTI / NNRTI?
Si, es conveniente combinar los IP y los NRTI / NNRTI ya que atacan el VIH durante distintas etapas de su proceso de reproducción.

¿Cuál combinación funciona mejor?
No se puede determinar cual combinación funcionará mejor. La mejor combinación para una persona no significa que sea la mejor para otra. Cada combinación que implica un IP debe ser observada cuidadosamente para asegurar que no cause efectos secundarios o aumente los efectos secundarios de los otros medicamentos. Es necesario que sigas las instrucciones del médico tratante quien buscará la mejor opción para tu caso. De igual manera, el Programa Nacional de SIDA en Venezuela tiene una guía de pautas para la administración de los tratamientos antirretrovirales, mismas que deben cumplirse por los médicos tratantes.